1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137506
    XST-14 Inhibitor 99.26%
    XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
    XST-14
  • HY-117887
    Fidrisertib Inhibitor
    Fidrisertib (BLU-782) 是口服有效的激活素受体样激酶 (ALK) 的抑制剂,可抑制 ALK2R206HALK2ALK1ALK6ALK3ALK4TGFβR2ALK5IC50 分别为 0.2、0.6、3、24、45、65、67 和 155 nM。
    Fidrisertib
  • HY-164145
    CDD-1653 99.38%
    CDD-1653 是一种强效的 BMPR2 选择性抑制剂 (IC50=2.8 nM)。CDD-1653 通过减少 ATP 与 BMPR2 激酶域的结合能力,进而影响 SMAD1/5/8 转录因子的磷酸化,这些转录因子在 BMP 信号通路中起着关键作用。CDD-1653 可用于 BMP 信号通路相关疾病中的研究。
    CDD-1653
  • HY-10431R
    SB-431542 (Standard) Inhibitor
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542 (Standard)
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.06%
    Itacnosertib (TP-0184) 是 FLT3ACVR1 (ALK2IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib
  • HY-P990107
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) Inhibitor
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是抗小鼠/人/兔/猴/仓鼠/犬/牛 TGF-βIgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 的同型对照可参考 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8)
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride Inhibitor 99.22%
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-N3405
    Lariciresinol 99.79%
    Lariciresinol 是一种口服活性化合物。Lariciresinol 可以从 Arabidopsis thaliana 中分离出来。Lariciresinol 抑制 α-glucosidase 活性 (IC50 为 6.97 μM;Ki 为 0.046 μM)。Lariciresinol 降低 Bcl-2,上调 Bax 并诱导凋亡 (Apoptosis)。Lariciresinol 调节 TGF-βNF-κB 通路。Lariciresinol 对肝癌、胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。Lariciresinol 具有抗真菌活性和抗糖尿病活性。
    Lariciresinol
  • HY-123900
    AZ12799734 Inhibitor 98.07%
    AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMPTGFβ 抑制剂。
    AZ12799734
  • HY-Y1117
    Melamine

    三聚氰胺

    Activator 99.17%
    Melamine 是一种口服有效的凋亡 (Apoptosis) 诱导剂,可用于诱导动物疾病模型。Melamine 影响睾丸营养细胞活性,可用于男性生殖功能的研究。Melamine 还具有神经毒性和肾脏毒性,可诱导认知障碍和急性肾损伤模型。Melamine 还可用于诱导膀胱癌和泌尿系统结石模型。
    Melamine
  • HY-164793
    TGFBR1-IN-2 Inhibitor
    TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一个 TGFBR1 抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂。TGFBR1-IN-2 是细胞色素 P450 的底物。TGFBR1-IN-2 含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团, 对非复制性和持久性结核分枝杆菌有有效的抑制活性。
    TGFBR1-IN-2
  • HY-122856
    AZ12601011 Inhibitor 99.88%
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂,IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
    AZ12601011
  • HY-132290
    TGFβRI-IN-3 Inhibitor 98.21%
    TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1IC50 为 0.79 nM,选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂,在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。
    TGFβRI-IN-3
  • HY-150169
    THRX-144644 Inhibitor 99.90%
    THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
    THRX-144644
  • HY-P5832
    BMP2-derived peptide Ligand 98.48%
    BMP2-derived peptide 是 BMP-2 氨基酸序列第 73 ~ 92 位的功能性基序。BMP2-derived peptide 促进骨髓基质细胞 (BMSCs) 成骨分化,促进骨再生。
    BMP2-derived peptide
  • HY-141645
    IMM-H007 Antagonist
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κBJNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-N2263
    Skimmin

    茵芋苷

    99.64%
    Skimmin (Umbelliferone glucoside) 是绣球花 (一种传统中药,用作抗炎药) 中的主要药理活性和口服有效的分子。Skimmin 具有肾脏保护活性。Skimmin 可以提高肌酐清除率,降低血浆肌酐水平,减少肾损伤。Skimmin 对溶组织内阿米巴 HM1:IMMS 菌株具有良好的抗阿米巴活性。Skimmin 具有抗癌和神经保护活性。Skimmin 可以减轻心脏纤维化,并降低心脏组织中的 TNF-α、IL-6、IL1β 和 TGFβ1。Skimmin 可用于研究糖尿病及其相关疾病。
    Skimmin
  • HY-P10388
    TAX2 peptide Antagonist 98.70%
    TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
    TAX2 peptide
  • HY-P5542
    Vicatertide Inhibitor 98.43%
    Vicatertide 是一种 TGF beta-1 抑制剂。
    Vicatertide
  • HY-145608
    Zilurgisertib Inhibitor 99.77%
    Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性 ALK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Zilurgisertib 抑制 SMAD1/5 磷酸化,IC50 值为 63 nM。Zilurgisertib 抑制 hepcidin 生成并改善贫血。Zilurgisertib 可用于黑色素瘤研究。
    Zilurgisertib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.